キラル医薬品中間体ビジネスの展望
［コードNo.2002S750］

■体裁／	Ａ４判・４３２頁
■発行／	２００２年　１０月　(株)シーエムシー出版
■定価／	９９,７５０円（税込価格）

★医薬品を中心に重要性をます光学活性体の開発・事業展開の全容!! ★世界で開発中の光学活性医薬品238品目の合成プロセスを、特許をもとに解明!! ★光学活性中間物の開発・受託、光学分割剤事業に注力する32社の事業戦略をレポート!!

※　本書籍はご試読頂けません　※

刊行のねらい

光学活性体（キラル化合物）は、医薬品を中心に年々その重要性を増している。 特に1980年代以降は、キラルな構造をもつ医薬品については、光学活性な医薬 品が主流となっている。最近世界で承認されたキラルな構造をもつ合成医薬品 の70%以上が光学活性体となっている。 　もともと人体を構成する蛋白、糖質、核酸、脂質等の大半は一方の光学異性 体であることから、対応する医薬品も光学活性体となっていることが望ましい。 　本レポートでは、近年重要性がましてきた光学活性医薬品の開発状況と、国 内企業の光学活性中間体ビジネス取り組みの現状と将来展望をまとめた。 　医薬品編では、世界で開発中の合成光学活性医薬品２３８品目の合成プロセ スを、特許をもとに解明した。企業編では、光学活性中間物の開発・受託合成 事業、光学分割剤事業に注力する３２社について、事業への取り組みの経緯、 商品構成と技術、得意とする分野、今後の事業戦略についてまとめた。 　本レポートが医薬・医薬中間体メーカーはもとより、キラル医薬品関連のビ ジネスに取り組むすべての方々のお役に立てば幸いである。 　　　　　　　　　　　　　2002年10月　(株)シーエムシー出版　編集部

構成と内容

＜凡例＞ １．掲載医薬品の選定 　１）原資料としては，『Pharma Project』『明日の新薬』『New Current』などの 　　　各種治験薬情報を参照した。 　２）合成法（半合成を含む）で製造されるものを対象としているため、天然物 　　　およびバイオ法でつくられるものは割愛した。 　３）国内・海外で臨床試験中のものはすべて対象としているが、市販されている 　　　ものは国内で1996年以降に上市されているものとした。 　４）次の区分のものは割愛した。 　　ａ．モルフィネ系 　　ｂ．ステロイド系 　　ｃ．ビタミンＤ系 　　ｄ．ＣＡＳ．Ｎｏ／ＰＡＴ．Ｎｏが不明なもの 　　ｅ．混合物 ２．合成法について 　１）製法は出願されている特許をベースとしている。いくつかの製法が示されている 　　　ときは、代表的な製法を記載した。 　２）特許に対象化合物の製法が記載されていないときは、類縁化合物の製造例からの 　　　推定プロセスを掲げた。推測しにくいものは省略した。 　３）原則として特許の原典にあたっているが、一部Chem.Abst.の抄録を活用した 　　　ものもある。 ３．略　　語 　１）Chem.Abst.で活用されているものは、できるだけ準じた。 　２）その他、近年汎用的に使用されている略語はできるだけ踏襲し、また多用される 　　　化合物については便宜的に略号一覧を付したので参照されたい。特殊なものにつ 　　　いてはその都度各化合物の項に明記した。 ４．索　　引 　　巻末に，「企業別索引」と「薬効別索引」を付した。 　 「企業別索引」は，2000年末段階での開発企業で，その後の企業合併・統合の 　　状況は，カッコで示した。 　　「薬効別索引」は，薬効が複数ある場合には代表的なものを採用した。 ＜掲載企業リスト＞ 1 味の素(株) 2 アズマックス(株) 3 宇部興産(株) 4 (株)エーピーアイコーポレーション 5 大阪有機化学工業(株) 6 鐘淵化学工業(株) 7 川研ファインケミカル(株) 8 環境科学センター(株) 9 関東化学(株) 10 (株)クラレ 11 (株)資生堂 12 神戸天然物化学(株) 13 ジャパンエナジー(株) 14 昭和電工(株) 15 (株)住化分析センター 16 住友化学工業(株) 17 ダイセル化学工業(株) 18 ダイソー(株) 19 高砂香料工業(株) 20 東京化成工業(株)−化成品事業 21 東京化成工業(株)−クロマト事業 22 長瀬産業(株) 23 (株)ナード研究所 24 日産化学工業(株) 25 日本曹達(株) 26 日本化学工業(株) 27 日本理化学薬品(株) 28 ＢＡＳＦジャパン(株) 29 三井化学(株) 30 三菱レイヨン(株) 31 メルシャン(株) 32 ローディア・ジャパン(株) 33 ワイエムシィ(株) 　　各社の共通項目 　　　（１）キラルケミカル事業への取り組みの経緯 　　　（２）現在の商品構成・技術内容 　　　（３）得意とする技術・主要ターゲット分野 　　　（４）現在の事業規模と今後の事業戦略 　　　（５）担当事業部門 　 ＜キラル医薬品（収録品目）＞ 番号 一般名・開発コード 開 発 企 業 薬 効 1 1555U88 Glaxo Wellcome(GSK) 禁煙補助剤 2 A-5021 味の素 抗ウイルス剤 3 ADL-8-2698 Eli Lilly 消化器官用剤 4 AG-2037 Agouron Pharma(Pfizer) 抗癌剤（代謝拮抗） 5 AJ-9677 大日本製薬 糖尿病用剤 6 alatrofloxacin Pfizer 合成抗菌剤 7 altinicline SIBIA 抗パーキンソン病剤 8 amiprilose hydrochloride Boston Life Sciences 抗リウマチ剤 9 amurubicin hydrochloride 住友製薬 抗癌剤（抗生物質） 10 AS-013 生化学工業 血管拡張剤 11 AS-3201 大日本製薬 糖尿病合併症剤 12 atizoram Pfizer 喘息用剤 13 atreleuton Abbott 抗アレルギー剤 14 befloxatone Sanofi-Synthelabo 抗うつ剤 15 belaperidone Knoll(Abbott) 精神分裂病薬 16 bepotastine besilate 宇部興産 アレルギー性鼻炎用剤 17 biapenem Lederle(Wyeth) 抗生物質（カルバペネム系） 18 BMS-214662 BMS 抗腫瘍剤 19 bricodar dicitrate Vertex Pharma 抗腫瘍剤 20 Ca levofolinate Lederle(Wyeth) 抗癌剤（代謝拮抗） 21 caderofloxacin hydrochloride 三共／宇部興産 合成抗菌剤 22 carbergoline Pharmacia(Pfizer) 抗パーキンソン病剤 23 cefoselis sulfate 藤沢薬品 抗生物質（セフェム系） 24 cefquinome Aventis 抗生物質（セフェム系） 25 ceftizoxim alapivoxil hydrochloride 京都薬品 抗生物質（セフェム系） 26 cevimeline hydrochloride Israel Inst. for Bio.Res.(IIBR) 脳機能改善剤 27 CI-988 Pfizer 抗不安剤 28 CI-1017 Pfizer アルツハイマー病剤 29 cilansetron Solvay 過敏性腸症候群治療剤 30 cimetropium bromide DeAngeli(BI) 鎮痙剤 31 CKD-602 Chong Kun Dang 抗腫瘍剤 32 cladribine Jhonson and Jhonson(J& J) 抗癌剤（代謝拮抗） 33 clinprost 帝人 脳機能改善剤 34 clopidogrel sulfate Sanofi-Synthelabo 血液凝固阻止剤 35 CMDA Inst. of Cancer Res. 抗癌剤（アルキル化剤） 36 Co Factor Biokeys Pharma 抗腫瘍剤 37 CP-101606 Pfizer 脳機能改善剤 38 CP-122721 Pfizer 鎮痛剤 39 crobentine Boehringer Ingerheim(BI) 脳機能改善剤 40 cromoglicate lisetil hydrochloride 京都薬品 抗喘息剤 41 CS-682 三共 抗癌剤（代謝拮抗） 42 CVT-510 CVT 抗不整脈剤 43 cytarabine Heinrich Mack(Pfizer) 抗癌剤（代謝拮抗） 44 DAPD Triangle Pharma 抗エイズ薬 45 dapoxetine hydrochloride Eli Lilly 性機能改善剤 46 darifenacin Pfizer 頻尿・尿失禁用剤 47 dexecadotril Bioproject 消化器官用剤 48 dexifosfamide Celltech Chiroscience 抗癌剤（アルキル化剤） 49 dexoloxiglumide Rotta Res.Lab. 消化器官用剤 50 DMDC ヤマサ醤油 抗腫瘍剤 51 domitroban Ca hydrate 塩野義製薬 アレルギー性鼻炎用剤 52 DPI-3290 Roche 鎮痛剤 53 duloxetine hydrochloride Eli Lilly 抗うつ剤 54 DX-9065a 第一製薬 抗狭心症剤 55 E-1010 エーザイ 抗生物質（カルバペネム系） 56 E-3620 エーザイ 過敏性腸症候群治療剤 57 ecenofloxacin Cheil Jadang 合成抗菌剤 58 ecopipam Schering Plough(Merck) 抗肥満薬 59 edatrexate SRI Int. 抗腫瘍剤 60 efegatran sulfate Eli Lilly 血液凝固阻止剤 61 eletriptan Pfizer 片頭痛治療剤 62 emtricitabine Glaxo Wellcome(GSK) 抗ウイルス剤 63 enrasentan SKB(GSK) 抗心不全薬 64 entecavir BMS 抗ウイルス剤 65 ER-51785 エーザイ 抗腫瘍剤 66 escitalopram Lundbeck 抗うつ剤 67 etilevodopa Teva Pharma 抗パーキンソン病剤 68 etomoxir Byk Gulden 抗心不全薬 69 ezetimibe Schering Plough(Merck) 高脂血症治療剤 70 ezlopitant Pfizer 制吐剤 71 faropenem daloxate サントリー（第一製薬） 抗生物質（ペネム系） 72 faropenem　Na サントリー（第一製薬） 抗生物質（ペネム系） 73 fedotozine tartrate Pfizer 消化器官用剤 74 fiderestat 三和化学研究所 糖尿病合併症剤 75 fludarabine phosphate Berlex(Schering AG) 慢性リンパ性白血病治療剤 76 fodosteine エスエス製薬（BI） 去痰剤 77 fradafiban Boehringer Ingerheim(BI) 血液凝固阻止剤 78 frovatriptan SKB(GSK) 片頭痛治療剤 79 galanthamine Sanochmia Pharma アルツハイマー病剤 80 galarubicin hydrochloride Dong-A Pharma 抗癌剤（抗生物質） 81 garomefrine hydrochloride 日本新薬 頻尿・尿失禁用剤 82 GD-0039 GLCO Design 抗腫瘍剤 83 gemacitabine hydrochloride Eli Lilly 抗癌剤（代謝拮抗） 84 GYK-16084 Inst. for Drug Res.(IVAX) 泌尿器官用剤 85 INS-1 Insmed Incorp. 糖尿病用剤 86 Iopinavir Abbott 抗エイズ薬 87 ipenoxazone hydrochloride 日本ケミファ 鎮痙剤 88 irofulven MGI Pharma 抗癌剤（アルキル化剤） 89 itavastatin Ca 日産化学 高脂血症治療剤 90 izomsteride Eli Lilly 抗腫瘍剤 91 J-104132 萬有製薬（Merck） 降圧剤（抗エンドセリン剤） 92 JE-2147 ジャパンエナジー（ＪＥ） 抗エイズ薬 93 KNI-272 ジャパンエナジー（ＪＥ） 抗エイズ薬 94 KRN-5500 キリンビール 抗腫瘍剤 95 KRN-7000 キリンビール 抗腫瘍剤 96 KUR-1246 キッセイ薬品 切迫早産治療剤 97 L-0081 Pierre Fabre Medicament 高脂血症治療剤 98 L-694458 Merck 抗リウマチ剤 99 lamivudine Bio Chem Pharma 抗エイズ薬 100 landiolol hydrochloride 小野薬品 抗不整脈剤 101 lanicemine Fisons(Aventis) 脳循環改善剤 102 lanperisone hydrochloride 日本化薬 鎮痙剤 103 lasinavir Novartis 抗エイズ薬 104 ｌasofoxifene tartrate Ligand Pharma 骨粗鬆症治療剤 105 LDP-341 Millenium 抗腫瘍剤 106 LDP-977 Millennium 喘息用剤 107 levetiracetam UCB 抗てんかん剤 108 levobunolol hydrochloride Allergan 緑内障治療剤 109 levocabastine hydrochloride Janssen(J&J) アレルギー性鼻炎用剤 110 levocromakalim SKB(GSK) 降圧剤 111 levosimendan Orion Pharma 強心剤 112 linezolid Pharmacia(Pfizer) 合成抗菌剤 113 lirexapride Logeasis(Chiesi) 消化器官用剤 114 lometrexol Eli Lilly 抗腫瘍剤 115 losigamone Schwabe 抗てんかん剤 116 LY-333531 Eli Lilly 糖尿病合併症剤 117 LY-335979 Roche 抗腫瘍剤 118 LY-354740 Eli Lilly 抗不安剤 119 maribavir Glaxo Wellcome(GSK) 眼科用抗感染剤 120 marimastat British Biotech 抗腫瘍剤 121 MDL-100240 Aventis 抗心不全薬 122 MDL-101731 Aventis 抗癌剤（代謝拮抗） 123 melphalan Glaxo Wellcome(GSK) 抗癌剤（アルキル化剤） 124 meluadrine tartrate 北陸製薬(Abbott) 切迫早産治療剤 125 midafotel Novartis 脳機能改善剤 126 midostaurine Novartis 抗腫瘍剤 127 miglitol Bayer 糖尿病用剤 128 milnacipran hydrochloride Pierre Fabre Medicament 抗うつ剤 129 mitiglinide　Ca　hydrate キッセイ薬品 糖尿病用剤 130 mivobulin isethionate Pfizer 抗腫瘍剤 131 MK-869 Merck 制吐剤 132 MKC-733 三菱ウェルファーマ 消化器官用剤 133 montelukast　Na Merck 抗喘息剤 134 montirelin hydrate Gruenthal 脳機能改善剤 135 moxifloxacin hydrochloride Bayer 合成抗菌剤 136 Nabradine hydrochloride Servier 抗不整脈剤 137 napsagatran Roche 血液凝固阻止剤 138 nateglinide 味の素 糖尿病用剤 139 nelzarabine Glaxo Wellcome(GSK) 抗癌剤（代謝拮抗） 140 NIL-A Guilford Pharma 抗パーキンソン病剤 141 NND-502 日本農薬 合成抗菌剤 142 nolpitantium chloride Sanofi-Synthelabo 制吐剤 143 NVP-DPP-728 Novartis 糖尿病用剤 144 NW-1015 Pharmacia(Pfizer) 鎮痙剤 145 OGT-918 Searle(Pfizer) 代謝性医薬品 146 Olamfuloxacin mesilate 北陸製薬(Abbott) 合成抗菌剤 147 omapatrilat BMS 利尿剤 148 ONO-1714 小野薬品 循環器用剤 149 OPC-29030 大塚製薬 血液凝固阻止剤 150 ORG-5222 Organon(AKZO-Nobel) 精神分裂病薬 151 oseltamivir phosphate Gilead Science 抗ウイルス剤 152 palonosetron hydrochloride Roche 制吐剤 153 paroxetin hydrochloride Ferrosan(Novo Nordisk) 抗うつ剤 154 pazufloxacin mesilate 富山化学−大正製薬 合成抗菌剤 155 pemetrexed Na Eli Lilly 抗癌剤（代謝拮抗） 156 penicillamine Heyl 解毒剤 157 perindopril erbumine Servier 降圧剤（ACE阻害剤） 158 perospirone hydrochloride hydrate 住友製薬 精神分裂病薬 159 phenserine tartrate Axonyz アルツハイマー病剤 160 pilocarpine hydrochloride MGI pharm 口腔乾燥症治療剤 161 pimilprost 住友製薬 皮膚潰瘍用剤 162 PIVU-142633 Pharmacia(Pfizer) 片頭痛治療剤 163 PNU-101017 Pharmacia(Pfizer) 抗不安剤 164 posaconazole Schering Plough(Merck) 抗真菌剤 165 pramipexole hydrochloride Boehringer Ingerheim(BI) 抗パーキンソン病剤 166 pregabalin Pfizer 抗てんかん剤 167 quilostigmine Astra Zeneca アルツハイマー病剤 168 R,R-formoterol Sepracor 喘息用剤 169 raltitrexed Astra Zeneca 抗腫瘍剤 170 ramatroban Bayer アレルギー性鼻炎用剤 171 ramosetron hydrochloride 山之内製薬 制吐剤 172 rasagiline mesilate Teva Pharma 抗パーキンソン病剤 173 relcovaptan Sanofi-Synthelabo 月経困難症剤 174 renzapride SKB(GSK) 過敏性腸症候群治療剤 175 repaglinide Boehringer Ingerheim(BI) 糖尿病用剤 176 repinotan hydrochloride Bayer 脳循環改善剤 177 revatropate Pfizer 気管支拡張剤 178 R-flurbiprofen Encore Pharma 抗腫瘍剤 179 ribavirin ICN Pharma 抗ウイルス剤 180 ritipenem acoxil hydrate Pharmacia(Pfizer) 抗生物質（ペネム系） 181 rivastigmine tartrate Novartis 脳機能改善剤 182 ropivacaine hydrochloride Astra Zeneca 局所麻酔剤 183 rosuvastatin 塩野義製薬 高脂血症治療剤 184 RPR-100579 Aventis 心筋梗塞治療剤 185 RWJ-270201 Bio Cryst Pharma 抗ウイルス剤 186 sampatrilat Pfizer 降圧剤（ACE阻害剤） 187 saquinavir mesilate Roche 抗エイズ薬 188 saredutant Sanofi-Synthelabo 抗うつ剤 189 sarizotan hydrochloride Merck KgaA 精神分裂病薬 190 s-doxazosin Sepracor 前立腺肥大症剤 191 selodosen キッセイ薬品 前立腺肥大症剤 192 sertraline hydrochloride Pfizer 抗うつ剤 193 s-fluoxetine Sepracor 片頭痛治療剤 194 sitafloxacin hydrate 第一製薬 合成抗菌剤 195 SLV-306 Solvay 降圧剤 196 SM-13496 住友製薬 精神分裂病薬 197 SNAP-5089 Synaptic Pharma 前立腺肥大症剤 198 solimastat B.Biotech 多発性硬化症剤 199 s-oxybutynin Sepracor 頻尿・尿失禁用剤 200 SSY-726 エスエス製薬（BI） 抗真菌剤 201 SUN-C5174 サントリー（第一製薬） 血管拡張剤 202 sunepitron Pfizer 抗うつ剤 203 s-verapamil Celltech Chiroscience 降圧剤（カルシウム拮抗剤） 204 T-3811 富山化学−大正製薬 合成抗菌剤 205 T-588 富山化学−大正製薬 アルツハイマー病剤 206 TAK-778-SR 武田薬品 骨代謝改善薬 207 talampanel Eli Lilly 抗パーキンソン病剤 208 talnetant SKB(GSK) 慢性閉塞性肺疾患治療剤 209 talsaclidine fumarate Boehringer Ingerheim(BI) アルツハイマー病剤 210 taltirelin hydrate 田辺製薬 脊髄・小脳変性症用剤 211 TAS-106 大鵬薬品 抗腫瘍剤 212 TER-286 Telik 抗腫瘍剤 213 tiazofurin ICN Pharma 抗癌剤（代謝拮抗） 214 timcodar mesilate Vertex Pharma 糖尿病合併症剤 215 tipranavir Pharmacia(Pfizer) 抗エイズ薬 216 tirofiban hydrochloride Merck 血液凝固阻止剤 217 TNP-470 武田薬品 抗癌剤（抗生物質） 218 tocladesine ICN Pharma 抗腫瘍剤 219 tolterodine tartrate Pharmacia(Pfizer) 頻尿・尿失禁用剤 220 tonaberstat SKB(GSK) 片頭痛治療剤 221 topiramate McNeil（J&J） 抗てんかん剤 222 toripenem hydrate 塩野義製薬 抗生物質（カルバペネム系） 223 tramadol hydrochloride Gruenthal 鎮痛剤 224 trovafloxacin mesilate Pfizer 合成抗菌剤 225 UR-9825 Uriach 合成抗菌剤 226 valaciclovir hydrochloride Glaxo Wellcome(GSK) 抗ウイルス剤 227 valsartan Novartis 降圧剤（A�U阻害剤） 228 vintoperol Richter 血管拡張剤 229 voriconazole Pfizer 抗真菌剤 230 vorozole Janssen(J&J) 抗腫瘍剤 231 WRC-0470 Discovery Therapeutics 血管拡張剤 232 YM-905 山之内製薬 頻尿・尿失禁用剤 233 YM-922 山之内製薬 抗うつ剤 234 Z-203 田辺製薬 膵炎治療剤 235 zanamivir Biota 抗ウイルス剤 236 ZD-9331 Astra Zeneca 抗腫瘍剤 237 zofenopril Ca BMS 降圧剤（ACE阻害剤） 238 zolmitriptan Glaxo Wellcome(GSK) 片頭痛治療剤

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