世界の新薬 1991-2000
New Drugs of the World:1991-2000
[コードNo.2002S751]

■著者/ 村上 尚道
■体裁/ A4判・439頁
■発行/ 2002年 12月 (株)シーエムシー出版
■定価/ 99,750円(税込価格)

★ 世界の新薬367品目の化学構造と製法を特許・文献より詳録!!
★ 医薬品製造プロセスから539種の鍵中間体をピックアップ,構造別に分類・整理!!
★ 今後の医薬品中間物開発メーカーにとって,開発テーマ探索のヒントを満載!!

※ 本書籍はご試読頂けません ※

刊行のねらい
20世紀後半にめざましい発展を遂げた医学,薬学,生命科学そして合成化学の成果が
最近の新薬に集約されて花を開いた。21世紀に入って,さらに発展は続く出あろうが,
大きなターニング・ポイントに差しかかっている感じもある。
 この時点で世紀末10年間の成果を振り返って見ることに意義があるのではないかと
考え,非力を顧みず,1991-2000年に上市された新薬のデータを収集し,データ集として
提供することを思い立った。
 日本だけでなく,世界の新薬367品目を対象として,工業化プロセスの概略を示すと
ともに,製造工程で重要な鍵中間体を抽出して,見やすい構造式のリストの形にまとめた。
新薬の動向に関する解析および薬効分類による索引を付した。
 各方面で医薬品の開発に携わる方々に色々な角度で切って,情報を汲み出す手がかりと
していただければ幸いである。

<著者略歴>
1955年 東京大学工学部応用化学科卒業。同年三井化学工業(株)入社,大牟田工業所研究部,
1967年同社目黒研究所勤務,1972年三井東圧化学(株)総合研究所。この間主として合成染料
とその周辺分野の製造研究に従事。1981年高砂香料工業(株)入社,不斉配位子の工業化およ
び改良研究に従事。1984年山川薬品工業(株)研究開発部長。各種医薬原料,中間体の製造研
究。2000年退職。

<本書の構成>
本書は,1991年から2000年までの10年間に世界で新しく上市された新薬367品目について,
その化学構造と製法の概要を収録し,製造工程の鍵となる中間体を特定することを第一の
目的として作成した。
 創製と開発に関わる情報および薬効についての記述も付け加え,合成法を中心とする参考
文献および主要特許については出来る限り原報を確認した。
 新薬367品目についてその製法を中心に調査し,見やすいように1品目1ページにまとめた。
記載項目は,名称・開発および上市に関する情報・薬効・化学構造・合成法・鍵中間体・
参考文献・関連特許を掲載した。
 ついで,鍵中間体の化学構造式を分類,配列した一覧表を付しどの様な鍵中間体が使用さ
れているかの分析を行った。本書に収録した合成・半合成医薬品335品目から539種の中間体
をピックアップ,脂肪族化合物・ベンゼン誘導体・複素環化合物,その他の4グループに分類
し,さらに鎖長,環の数,複素環原子の種類と数により細分類し,比較的簡単な構造から複雑
なものへと配列した。

<目  次>
T 新薬の動向(Trend in New Drugs) 
 1.国別,会社別の新薬の創製と上市状況
  1.1 新薬の創製
  1.2 創製と上市
  1.3 会社別動向
  1.4 上市後の経過
 2.主要薬効分野別の新薬数と開発動向
 3.化学構造および製法からみた新薬
  3.1 タイプ別の動向
  3.2 合成品の立体化学
U 鍵中間体の動向(Key Intermediates)
V 一般名リスト(List of Generic Names)
W 原体シート(Monographs)
X 薬効分類索引(Therapeutic Category Index)
Y 鍵中間体一覧表(Chart of Key Intermediates)
NumberGeneric NameYear of First
Introduction
Introduced by
1Abacavir sulfate (JAN, USAN)1999Glaxo Wellcome
2Aceclofenac1992Prodes ; Sanofi-Winthrop
3Actarit1994Nippon Shinyaku etc.
4Alendronate sodium (USAN)1993Merck, Sigma Tau
5Alglucerase1991Genzyme
6 Alitretinoin1999Ligand
7Almotriptan maleate (USAN)2000Almirall Prodesfarma
8Alosetron hydrochloride (USAN)2000Glaxo-Wellcome
9Alpidem1991 Synthelabo
10Amifostine(USAN) (USP)1995Schering Plough
11Amorolfine hydrochloride (JAN)1991Roche
12Ampiroxicam1994Pfizer, Toyama
13Amprenavir1999Glaxo Wellcome
14Amtolmetin guacil1993Sigma Tau, Medosan
15Anagrelide hydrochloride (USAN)1997Roberts
16Anastrozole1995Zeneca
17Angiotensin II1994Yamanouchi
18Aniracetam1993Roche; Toyama etc
19Aranidipine1996Taiho
20 Arglabin1999Nu Oncology Labs
21Arteether2000Artecef BV
22Atorvastatin calcium (USAN)1997Parke-Davis
23Atosiban2000Ferring AB
24Atovaquone1992Wellcome
25Azasetron hydrochloride (JAN)1994Yoshitomi; Japan Tobacco
26Balsalazide disodium (USAN)1997Astra
27Barnidipine hydrochloride (JAN)1992Yamanouchi
28Benidipine hydrochloride (JAN)1991Kyowa Hakko
29Bepotastine besilate (JAN)2000Ube ; Tanabe
30Beraprost sodium (JAN)1992Toray ; Yamanouchi
31Betamethasone butyrate propionate1994Torii
32Bexarotene2000Ligand Pharm.
33Bicalutamide1995Zeneca
34Bivalirudin2000The Medicines Company
35Brimonidine tartrate (USAN)1996Allergan
36Brinzolamide1998 Alcon
37Brodimoprim1993Fisons; Master Pharma
38Bromfenac sodium hydrate (JAN)1997Wyeth-Ayerst
39Budipine1997Promonta Lundbeck
40Bulaquine2000CDRI
41Butenafine hydrochloride (JAN)1992Kaken;Hisamitsu
42Butibufen1992E Merck
43Cabergoline1993Kabi Pharmacia
44Calcipotriol (INN, JAN) (calcipotriene(USAN))1991Leo Denmark
45Candesartan cilexetil (JAN, USAN)1997Astra
46Capecitabine1998Roche
47Carperitide1995Zeria
48Carvedilol1991Boehringer Mannheim
49Cefcapene pivoxil hydrochloride (JAN)1997Shionogi
50Cefdinir1991Fujisawa
51Cefditoren pivoxil (JAN)1994Meiji Seika
52Cefepime dihydrochloride (INN, JAN)1993Bristol-Myers Squibb
53Cefetamet pivoxil hydrochlroride (JAN)1992Roche
54Cefoselis sulfate (INN, JAN)1998Fujisawa
55Cefotiam hexetil hydrochloride (JAN)1991Takeda
56Cefozopran hydrochloride (JAN)1995Takeda
57Cefpirome sulfate (JAN, USAN)1992Hoechst; Roussel Uclaf
58Cefprozil(USP)1992Bristol-Myers Squibb
59Ceftibuten (JAN)1992Shionogi
60Celecoxib1999Searle/Pfizer
61Centchroman1991Hindustan Latex
62Centoxin1991Centocor
63Cerivastatin sodium (JAN, USAN)1997Bayer
64Cetrorelix acetate (USAN)1999Asta Medica
65Cevimeline hydrochloride (USAN)2000Daiichi Pharm.
66CHF-13011999Chiesi Farmaceutici SpA
67Cidofovir1996Gilead Sciences
68Cilnidipine1995Fujirebio
69Cinolazepam1993Gerot
70Cisatracurium besilate (INN)1995Glaxo Wellcome
71Cladribine1993Ortho Biotech
72Clopidogrel bisulfate (USAN)1998Sanofi ; Bristol-Myers Squibb
73Cloricromen hydrochloride1991Sinax (Fidia)
74Colesevelam hydrochloride (USAN)2000Sankyo ; Pfizer
75Colestimide (JAN) (Colestilan (INN))1999Tokyo Tanabe
76Colforsin daropate hydrochloride (JAN)1999Nippon Kayaku
77Cytarabine ocfosfate (JAN)1993Yamasa ; Nippon Kayaku
78Dalfopristin/quinupristin1999Aventis
79Deferiprone1995Cipla
80Delavirdine mesilate(JAN), mesylate(USAN)1997Pharmacia & Upjohn
81Denileukin diftitox1999Ligand
82Deprodone propionate (JAN)1992SS Pharmaceutical
83Desflurane(USP)1992Anaquest
84Dexfenfluramine hydrochloride (USAN)1997Servier
85Dexibuprofen1994Gebro Broschek
86Dexmedetomidine hydrochloride(USAN)2000Abbott
87Dexrazoxane 1992Euro Cetus
88Dezocine1991Astra
89Didanosine1991Bristol-Myers Squibb
90Dirithromycin(USP)1993Lilly
91Docarpamine1994Tanabe Seiyaku
92Docetaxel hydrate (JAN)1995Rhone-Poulenc Rorer
93Dofetilide2000Pfizer
94Dolasetron mesylate (USAN)1998Hoechst Marion Roussel
95Donepezil hydrochloride (JAN, USAN)1997Eisai
96Dornase alfa1994Genentech
97Dorzolamide hydrochloride (JAN, USAN)1995Merck
98Dosmalfate 2000Faes
99Doxacurium chloride (INN, USAN)1991Wellcome
100Doxercalciferol1999Bone Care Int.
101Drospirenone2000Schering AG
102Duteplase (INN, JAN)1995Sumitomo
103Ebrotidine (INN)1997Ferrer
104Ecabet sodium (JAN)1993Tanabe ; Boehringer Ing.
105Efavirenz1998DuPont Pharm
106Efonidipine hydrochloride (JAN)1994Zeria
107Egualen sodium (JAN)2000Kotobuki Seiyaku
108Emedastine difumarate (JAN)(USP)1993Kanebo ; Kowa
109Entacapone1998Orion Pharma
110Epalrestat1992Ono
111Epinastine hydrochloride (JAN)1994Boehringer Ing.; Sankyo
112Eprosartan mesylate (USAN)1997SmithKline Beecham
113Eptilfibatide1999Cor Ther./Schering-Pl.
114Erdosteine1995Pierre Fabre; Negma
115Esomeprazole magnesium (USAN)2000Astra Zeneca
116Exemestane2000Pharmacia
117Factor VIII, recombinant1992Baxter
118 Factor VIIa1996NovoNordisk
119Fadrozole hydrochloride hydrate (JAN)1995Ciba-Geigy
120Famciclovir1994SmithKline Beecham
121Faropenem sodium (JAN)1997Suntory
122Fasudil hydrochloride (JAN)1995Asahi Chemical
123Felbamate1993Carter-Wallace
124Fenoldopam mesylate (USAN)(USP)1998Neurex
125Fexofenadine hydrochloride (USAN)1996Hoechst Marion Roussel
126Filgrastim, recombinant1991Amgen
127Finasteride(USP)1992Merck
128Fleroxacin1992Roche
129Flosequinan1992Boots
130Fludarabine phosphate (USAN)1991Berlex (Schering AG)
131Flurithromycin ethylsuccinate (INNM)1997Pierrel
132Flutrimazole1995 Uriach
133Fluvastatin sodium (USAN)1994Sandoz
134Follitropin alfa1996Serono
135Follitropin beta1996Organon
136Fomepizole1998OrphanMedical/Cambridge
137Fomivirsen sodium (USAN)1998Ciba Vision
138Formestane1993Ciba-Geigy
139Fosinopril sodium (USAN)1991Bristol-Myers Squibb
140Fosphenytoin sodium (USAN)1996Warner-Lambert
141Gabapentin1993Warner-Lambert
142Gadoversetamide2000Mallinckrodt
143Gallium nitrate1991Fujisawa
144Ganirelix acetate (USAN)2000Organon
145Gatifloxacin hydrate (JAN)1999Bristol-Myers Squibb
146Gemcitabine hydrochloride (USAN)1995Lilly
147Gemtuzumab ozogamicin (USAN)2000Celltech/Wyeth-Ayerst
148Glatiramer acetate (USAN)1997Teva
149Glimepiride1995Hoechst Marion Roussel
150Glucagon, rDNA1993Novo-Nordisk
151GMDP1996Peptech
152Granisetron hydrochloride (USAN)1991Smith-Kline Beecham
153Gusperimus hydrochloride (JAN)1994Nippon Kayaku
154Halobetasol propionate (USAN)1991Bristol-Myers Squibb
155Histrelin1993Roberts
156Ibandronate sodium (USAN)1996Boehringer Mannheim
157Ibutilide fumarate (USAN)1996Pharmacia & Upjohn
158Iloprost1992Schering
159Imidapril hydrochloride (JAN)1993Tanabe
160Imiglucerase1994Genzyme
161Imiquimod19973M Pharmaceuticals
162Incadronate disodium (JAN)1997Yamanouchi
163Indinavir sulfate (USAN)1996Merck
164Insulin lispro1996Lilly
165Interferon Alfacon-11997Amgen
166Interferon, β-1a1996Biogen
167Interferon, β-1b1993Berlex
168Interferonγ-1a , recombinant1992Maruho
169Interferonγ-1b, recombinant1991Genentech
170Ioflupane2000Nycomed Amersham
171Irbesartan1997Sanofi
172Irinotecan hydrochloride (JAN,USAN)1994Yakult Honsha ; Daiichi
173Itopride hydrochloride (JAN)1995Hokuriku
174Kinetin1999Osmotics Corp.
175Lacidipine1991Glaxo; Guidotti ; Zambon
176Lafutidine (JAN)2000UCB ; Taiho
177Lamivudine1995Glaxo Wellcome
178Lanoconazole1994Nihon Nohyaku; Tsumura
179Lanreotide acetate (USAN)1995Beaufour-Ipsen
180Lansoprazole1992Laboratoires Takeda
181Latanoprost1996Pharmacia & Upjohn
182Leflunomide1998Hoechst Marion Roussel
183Lepirudin1997Hoechst Marion Roussel
184Lercanidipine (INN)1997Byk Gulden
185Letrozole(USP)1996Novartis
186Levalbuterol hydrochloride (USAN)1999Sepracor
187Levetiracetam2000UCB
188Levobupivacaine hydrochloride (USAN)2000Purdue Pharma
189Levocabastine hydrochloride (USAN)1991Janssen (J & J)
190Levofloxacin (JAN, USAN)1993Daiichi
191Levosimendan2000Orion
192Linezolid2000Pharmacia Corp
193Liranaftate2000Tosoh
194Lodoxamide tromethamine (USAN)1992Alcon
195Lomerizine hydrochloride (JAN)1999Kanebo
196Lopinavir2000Abbott; Triangle Pharm.
197Loracarbef (USAN)(USP)1992Lilly
198Lornoxicam1997Nycomed Amersham
199Losartan potassium (JAN, USAN)1994DuPont Merck; Merck
200Loteprednol etabonate (USAN)1998Bausch & Lomb
201Lyme disease vaccine1999SmithKline Beecham
202Masoprocol1992Block Drug
203Maxacalcitol (JAN, USAN)2000Chugai
204Meloxicam1996Boehringer Ingelheim
205Meropenem trihydrate (JAN)(USP)1994Zeneca
206Mibefradil dihydrochoride (USAN)1997Roche
207Miglitol1998Sanofi
208Milnacipran hydrochloride (JAN)1997Pierre Fabre
209Miltefosine1993Asta Medica
210Mirtazapine1994Organon
211Mivacurium chloride (USAN)1992Wellcome
212Mivotilate1999Yuhan Corp
213Mizolastine1998Galderma
214Modafinil1994Lafon
215Moexipril hydrochloride (USAN)1995Schwarz
216Mofezolac1994Taiho
217Montelukast sodium (USAN)1998Merck
218Mosapramine hydrochloride (JAN)1991Yoshitomi
219Mosapride citrate (JAN)1998Dainippon
220Moxifloxacin hydrochloride (USAN)1999Bayer
221Moxonidine1991Beiersdorf; Giulini (Solvay)
222Mycophenolate mofetil (USAN)1995Roche
223Nadifloxacin1993Otsuka
224Naftopidil1999Kanebo; Asahi
225Nalmefene hydrochloride1995Ohmeda
226Naratriptan hydrochloride (USAN)1997Glaxo Wellcome
227Nartograstim (JAN)1994Kyowa Hakko
228Nateglinide1999Ajinomoto ; Yamanouchi
229Nebivolol (INN, USAN)1997Menarini
230Nedaplatin1995Shionogi
231Nefazodone hydrochloride (USAN)1994Bristol-Myers Squibb
232Nelfinavir mesylate (USAN)1997Agouron
233Neltenexine1993Pulitzer ; IBI , etc
234Nemonapride1991Yamanouchi
235Neticonazole hydrochloride (JAN)1993SS Pharmaceutical
236Nevirapine1996Boehringer Ingelheim
237Nifekalant hydrochloride (JAN)1999Mitsui
238Olanzapine1996Lilly
239Olopatadine hydrochloride (USAN)1997Alcon
240Olprinone hydrochloride (JAN)1996Eisai
241Orlistat1998Roche
242Oseltamivir phosphate (USAN)1999Roche
243Oxaliplatin1996Sanofi
244Paclitaxel1993Bristol-Myers Squib
245Panipenem/betamipron1994Sankyo
246Pantoprazole sodium (USAN)1994Byk Gulden ; Schwarz Pharm
247Paricalcitol1998Abbott
248Parnaparin sodium (INN, JAN)1993Alfa Wassermann
249Paroxetine hydrochloride hydrate(JAN)1991Smith-Kline Beecham
250Pegaspargase1994Rhone-Poulenc Rorer
251Pemirolast potassium (JAN, USAN)1991Bristol-Myers Squibb
252Penciclovir1996SmithKline Beecham
253Pentostatin1992Warner-Lambert
254Pidotimod1993Poli ; Boehringer Mannh.
255Pilsicainide hydrochloride (JAN) 1991Suntory; Daiichi
256Pimobendan1994Boehringer Ingelheim
257Pioglitazone hydrochloride (JAN, USAN)1999Lilly
258Pirmenol hydrochloride (JAN, USAN)1994Warner-Lambert
259Pivagabine1997Angelini
260Polaprezinc1994Zeria
261Porfimer sodium (JAN, USAN)1993Quadra Logic; Cyanamid
262Pramipexole dihydrochloride (USAN)1997Pharmacia & Upjohn
263Pramiracetam sulfate (USAN)1993Lusofarmaco ; Firma etc
264Pranlukast hydrate (JAN)1995Ono
265Prezatide copper acetate (USAN)1996ProCyte
266Propagermanium1994Sanwa Kagaku; Yamanouchi
267Propiverine hydrochloride (JAN)1992Apogepha
268Pumactant (BAN)1994Britannia
269Quetiapine fumarate (USAN)1997Zeneca
270Quinagolide hydrochloride (BAN)1994Sandoz
271Rabeprazole sodium (USAN, JAN)1998Eisai
272Racecadotril (INN) (Acetorphan) 1993Bioprojet
273Raloxifene hydrochloride (USAN)1998Lilly
274Raltitrexed1996Zeneca
275Ramatroban (INN, JAN)2000Bayer
276Ramosetron hydrochloride (JAN)1996Yamanouchi
277Ranitidine bismuth citrate (USAN)1995Glaxo Wellcome
278Rapacuronium bromide1999Akzo Nobel
279Reboxetine mesylate (USAN)1997Pharmacia & Upjohn
280Remifentanil hydrochloride (USAN)1996Glaxo Wellcome
281Repaglinide1998NovoNordisk; Schering Pl.
282Reteplase1996Boehringer Mannheim
283Reviparin sodium (INN, JAN)1993Knoll
284Rifabutin(USP)1992Farmitalia Carlo Erba
285Riluzole (USAN, JAN)1996Rhone-Poulenc Rorer
286Rimexolone(USP)1995Alcon
287Risedronate sodium (USAN)1998Procter Gamble & HMR
288Risperidone1993Janssen ; Organon
289Ritonavir1996Abbott
290Rivastigmine tartrate1997Novartis
291Rizatriptan benzote (USAN)1998Merck
292Rocuronium bromide (USAN, INN)1994Organon
293Rofecoxib1999Merck
294Romurtide (INN, JAN)1991Daiichi
295Ropinirole hydrochloride (USAN)1996SmithKline Beecham
296Ropivacaine (INN, JAN)1996Astra
297Rosiglitazone maleate (USAN)1999SmithKline Beecham
298Rufloxacin hydrochloride (INNM)1992Mediolanum; ISF (SKB)
299Sapropterin hydrochloride (JAN)1992Maruho
300Saquinavir mesylate (USAN)1995Roche
301Sargramostim, recombinant(USP)1991Immunex ; Hoechst-Rous.
302Sarpogrelate hydrochloride (JAN)1993Tokyo Tanabe
303Seratrodast1995Takeda
304Sertaconazole nitrate1992Ferrer ; Lab. Robert
305Sertindole1996Lundbeck
306Sibutramine hydrochloride (USAN)1998Knoll
307Sildenafil citrate (USAN)1998Pfizer
308SKI-2053R1999SK Pharma
309Sobuzoxane1994Zenyaku Kogyo
310Somatomedin-11994Pharmacia
311Somatotropin1994Genentech
312Sorivudine1993Yamasa Shoyu; Nippon Sh.
313Sparfloxacin1993Dainippon
314Spirapril hydrochloride (USAN)1995Sandoz
315Stavudine 1994Bristol-Myers Squibb
316Succimer1991McNeil Consumer Prod.
317Sumatriptan succinate (USAN)1991Glaxo
318Suplatast tosilate (JAN)1995Taiho
319Tacalcitol1993Teijin ; Fujisawa
320Tacrine hydrochloride (USAN)1993Warner-Lambert
321Tacrolimus hydrate (JAN)1993Fujisawa
322Talipexole hydrochloride (JAN)1996Boehringer Ingelheim
323Taltirelin hydrate (JAN)2000Tanabe
324Tamsulosin hydrochloride (JAN, USAN)1993Yamanouchi
325Tandospirone citrate (JAN, USAN)1996Sumitomo
326Tasonermin (INN)1999Boehringer Ingelheim
327Tazarotene (USAN)1997Allergan
328Tazobactam sodium (USAN, JAN)1992Lederle (Am. cyanamid)
329Telmesteine1992Pulitizer; SPA
330Telmisartan1999Boehringer Ingelheim
331Temafloxacin hydrochloride (USAN)1991Abbott; ICI
332Temocapril hydrochloride (JAN, USAN)1994Sankyo; Boehringer Ing.
333Temozolomide1999Schering-Plough
334Terbinafine hydrochloride (JAN)1991Sandoz
335Tiagabine hydrochloride (USAN)1996NovoNordisk
336Tilisolol hydrochloride (JAN)1992Maruho ; Toyama
337Tiludronate disodium (USAN)1995Sanofi
338Tirilazad mesylate (USAN)1995Pharmacia & Upjohn
339Tirofiban hydrochloride (USAN)1998Merck
340Tolcapone1997Roche
341Topiramate1995Johnson & Johnson
342Topotecan hydrochloride (USAN)1996SmithKline Beecham
343Torasemide (JAN, INN) (torsemide (USAN))1993Boehringer Mannheim
344Trandolapril1993Roussel Uclaf; Knoll
345Tretinoin tocoferil (INN, JAN)1993Nisshin Flour Milling
346Trimetrexate glucuronate (USAN)1994US Bioscience
347Troglitazone (JAN, USAN)1997Sankyo
348Tropisetron hydrochloride (INN)1992Sandoz
349Trovafloxacin mesylate (USAN)1998Pfizer
350Unoprostone isopropyl ester (JAN)1994Fujisawa
351Valaciclovir hydrochloride (INN, JAN)1995Glaxo Wellcome
352Valrubicin1999Medeva
353Valsartan1996Novartis
354Venlafaxine hydrochloride (USAN)1994Wyeth-Ayerst
355Verteporfin2000QLT ; Ciba Vision
356Voglibose1994Takeda
357Zafirlukast1996Zeneca
358Zalcitabine (USP)1992Roche
359Zaleplon1999American Home Products
360Zaltoprofen1993Nippon Chemiphar ; Zeria
361Zanamivir (USAN)1999Glaxo Wellcome
362Zileuton1997Abbott
363Zinostatin stimalamer (JAN, INN)1994Yamanouchi ; Kuraray
364Ziprasidone hydrochloride (USAN)2000Pfizer
365Zofenopril calcium (USAN)2000Menarini
366Zoledronate disodium (USAN)2000Novartis
367Zolmitriptan1997Zeneca

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