| 総説編執筆者一覧(執筆順) |
| 岡田至 | アグロカネショウ(株) 研究部 合成研究室 室長 |
| 柴田卓 | (株)ケイ・アイ研究所 害虫防除剤研究室 室長 |
| 津幡健治 | 日本農薬(株) 研究開発本部 合成ユニット チーフ |
| 富田啓文 | 日本農薬(株) 研究開発本部 生物ユニット チーフ |
| 柳顯彦 | バイエルクロップサイエンス(株) 結城中央研究所 研究開発本部 合成研究部 室長 |
| 五島敏男 | 元・バイエルクロップサイエンス(株) 生産本部 本部長付 |
| 直原哲夫 | 日本農薬(株) 総合研究所 合成ユニット 主幹研究員 |
| 池田修 | 日本農薬(株) 営業本部 第2営業部 部長 |
| 脇田健夫 | 三井化学(株) 機能化学品研究所 農業化学品G 研究主幹 |
| 盛家晃一 | バイエルクロップサイエンス(株) 生産本部 管理部長 |
| 伊藤寛之 | 三共アグロ(株) 農業科学研究所 主任研究員 |
| 竹柴英雄 | (株)ケムテックラボ 化学第1部 主席研究員 |
| 笠原勇 | 日本曹達(株) 高機能材料研究所 第四研究部 部長 |
| 小松原憲一 | (株)エス・ディー・エスバイオテック つくば研究所 つくば研究所長 |
| 平井憲次 | (財)相模中央化学研究所 副理事長;所長 |
| 堀正大 | 科研製薬(株) 特薬部門 特薬部門長 |
| 高橋宣好 | 大塚化学(株) 鳴門研究所 合成グループ グループリーダー |
| 汲田泉 | 日本曹達(株) 小田原研究所 研究管理部 企画情報G 主席 |
| 構成および内容 |
| 【I 農薬原体編】 |
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| 1 | 殺虫剤 |
| 1.1 | chlorantraniliprole |
| 1.2 | flubendiamido/フルベンジアミド |
| 1.3 | imicyafos/イミシアホス |
| 1.4 | metaflumizone/メタフルミゾン |
| 1.5 | metofluthrin/メトフルトリン |
| 1.6 | pyrafluprole/ピラフルプロール |
| 1.7 | pyrifluquinazon/ピリフルキナゾン |
| 1.8 | pyriprole/ピリプロール |
| 1.9 | spinetoram |
| 1.10 | spirotetramat/スピロテトラマト |
| 2 | 殺ダニ剤 |
| 2.1 | cyenopyrafen/シエノピラフェン |
| 2.2 | cyflumetofen/シフルメトフェン |
| 2.3 | spiromesifen/スピロメシフェン |
| 2.4 | CL900167 |
| 3 | 殺菌剤 |
| 3.1 | amisulbrom/アミスルブロム |
| 3.2 | boscalid/ボスカリド |
| 3.3 | fluopicolide/フルオピコリド |
| 3.4 | fluoxastrobin/フルオキサストロビン |
| 3.5 | isotianil |
| 3.6 | mandipropamid/マンジプロパミド |
| 3.7 | orysastrobin/オリサストロビン |
| 3.8 | oxazinylazole/オキサジニラゾール |
| 3.9 | penthiopyrad/ペンチオピラド |
| 3.10 | proquinazid/プロキナジド |
| 3.11 | prothioconazole/プロチオコナゾール |
| 3.12 | pyribencarb/ピリベンカルブ |
| 3.13 | tolnifanide/トルニファニド |
| 3.14 | BAG-010 |
| 4 | 除草剤 |
| 4.1 | aminopyralid/アミノピラリド |
| 4.2 | bencarbazone/ベンカルバゾン |
| 4.3 | flucetosulfuron/フルセトスルフロン |
| 4.4 | monosulfuron/モノスルフロン |
| 4.5 | monosulfuron-methyl/モノスルフロンメチル |
| 4.6 | pinoxaden/ピノキサデン |
| 4.7 | propoxycarbazone-sodium/プロポキシカルバゾンーナトリウム塩 |
| 4.8 | pyrasulfotole/ピラスルホトール |
| 4.9 | pyrimisulfan/ピリミスルファン |
| 4.10 | pyroxasulfone/ピロキサスルホン |
| 4.11 | pyroxsulam/ピロキシスラム |
| 4.12 | tefuryltrione/テフリルトリオン |
| 4.13 | tembotrione/テンボトリオン |
| 4.14 | thiencarbazone-methyl/チエンカルバゾン−メチル |
| 4.15 | topramezon/トプラメゾン |
| 5 | その他 |
| 5.1 | cyprosulfamide |
| 5.2 | tralopyril |
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| 【II 農薬開発総説編】 |
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| 第1章 | 新農薬の開発動向(岡田至) |
| 1 | はじめに |
| 2 | 2004〜05年に商品化された主要合成農薬 |
| 3 | 開発中の新農薬 |
| 4 | おわりに |
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| 第2章 | 殺菌剤ベンチアパリガルブイソプロピル(柴田卓) |
| 1 | はじめに |
| 2 | ベンチアバリカルブイソプロピル発見の経緯 |
| 2.1 | 研究の始まりと化合物の展開 |
| 2.2 | 新たなリード化合物の構造と活性、課題 |
| 2.3 | ベンチアバリカルブイソプロピルへの展開 |
| 2.4 | ベンチアバリカルブイソプロピルの異性体 |
| 3 | ベンチアバリカルブイソプロピルの殺菌活性 |
| 4 | ベンチアバリカルブイソプロピルの性状 |
| 5 | ベンチアバリカルブイソプロピルの安全性 |
| 6 | ベンチアバリカルブイソプロピルの製造プロセス |
| 7 | 今後の展望 |
| 8 | おわりに |
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| 第3章 | 殺菌剤ブイゲットの創製(津幡健治、富田啓文) |
| 1 | はじめに |
| 2 | 抵抗性誘導剤 |
| 3 | 創出の経緯 |
| 4 | 1、2、3-チアジアゾールの合成 |
| 5 | 構造活性相関、最適化検討 |
| 6 | チアジニルの選抜とその性能 |
| 6.1 | チアニジルの選抜 |
| 6.2 | チアニジルの性能 |
| 7 | おわりに |
|
| 第4章 | 除草剤フェントラザミドの開発(柳顯彦、五島敏男) |
| 1 | はじめに |
| 2 | リード化合物の探索 |
| 2.1 | リード化合物の発見 |
| 3 | リード化合物からフェントラザミドへの展開 |
| 3.1 | ベンゼン環の置換基の検討 |
| 3.2 | カルバモイル基の置換基検討 |
| 3.3 | フェントラザミドの選抜 |
| 4 | 開発化合物の合成 |
| 5 | フェントラザミドの性状と安全性 |
| 6 | フェントラザミドの除草特性 |
| 7 | フェントラザミドの作用機構 |
| 8 | おわりに |
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| 第5章 | 除草剤インダノファンの創製(直原哲夫、池田修) |
| 1 | はじめに |
| 2 | インダノファン創製の経緯 |
| 2.1 | リード化合物の創製 |
| 2.2 | リード化合物からの展開 |
| 2.3 | 候補化合物インダノファン |
| 3 | インダノファンの性状 |
| 4 | 水稲用除草剤としての作用特性 |
| 4.1 | 除草活性 |
| 4.2 | 移植水稲に対する安全性 |
| 4.3 | 圃場試験 |
| 5 | 製造法 |
| 5.1 | 2‐エチルインダン‐1、3‐ジオン8 |
| 5.2 | 1‐クロロ‐3‐(1‐クロロメチルビニル)ベンゼン9 |
| 5.3 | インダノファン |
| 6 | おわりに |
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| 第6章 | 新規殺虫剤ジノテフランの創製(脇田健夫) |
| 1 | はじめに |
| 2 | ジノテフラン発見の経緯 |
| 2.1 | アセチルコリンに着目 |
| 2.2 | セカンドリード化合物2bの選定 |
| 2.3 | サードリード化合物8の選定 |
| 2.4 | ジノテフランの発見 |
| 2.5 | 構造活性相関 |
| 2.6 | 合成展開のポイント |
| 3 | ジノテフランの性状 |
| 4 | ジノテフランの特性 |
| 4.1 | 高い安全性 |
| 4.2 | 殺虫スペクトラム |
| 4.3 | 浸透移行性、速効性および長期残効性 |
| 4.4 | 植物に対する安全性 |
| 5 | 作用性 |
| 6 | 開発状況 |
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| 第7章 | 殺虫剤チアクロプリドの開発(盛家晃一) |
| 1 | はじめに |
| 2 | 創出の経緯 |
| 3 | チアクロプリドの合成 |
| 4 | チアクロプリドの安全性 |
| 5 | 有効害虫スペクトラム |
| 6 | ハチ類に対する安全性 |
| 7 | 作用性 |
| 8 | おわりに |
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| 第8章 | 殺菌剤シメコナゾール(伊藤寛之、竹柴英雄) |
| 1 | はじめに |
| 2 | シメコナゾールの発見と誘導体展開 |
| 2.1 | シメコナゾールの発見 |
| 2.2 | トリメチルシリルアルキル基の展開 |
| 2.3 | 水酸基のシアノ置換体の展開 |
| 3 | シメコナゾールの効率的な合成法の検討 |
| 3.1 | トリメチルシリルメチルセリウム試薬の反応 |
| 3.2 | 末端にトリアゾール基を有するアセトフェノンへのグリニャール反応の検討 |
| 3.3 | ハロヒドリンへのトリアゾールの付加反応の検討 |
| 4 | シメコナゾールの作用機構と作用特性 |
| 4.1 | シメコナゾールの作用機構 |
| 4.2 | シメコナゾールの作用特性 |
| 5 | シメコナゾールの性状と安全性 |
| 6 | おわりに |
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| 第9章 | 殺菌剤シフルフェナミド(笠原勇) |
| 1 | はじめに |
| 2 | 研究の経緯 |
| 2.1 | リード化合物の発見 |
| 2.2 | 研究の見直し |
| 2.3 | 最適化研究 |
| 3 | シフルフェナミドの構造 |
| 4 | シフルフェナミドの殺菌活性および作用機作 |
| 5 | シフルフェナミドの性状 |
| 6 | シフルフェナミドの安全性 |
| 7 | シフルフェナミドの製造プロセス |
| 8 | 開発状況(今後の展望) |
| 9 | おわりに |
|
| 第10章 | 除草剤ベンゾビシクロンの創製(小松原憲一) |
| 1 | はじめに |
| 2 | ベンゾビシクロン創製の経緯 |
| 2.1 | 初期リード化合物の創製 |
| 2.2 | リード化合物の展開 |
| 2.3 | 候補化合物ベンゾビシクロン |
| 3 | ベンゾビシクロンの性状と安全性 |
| 4 | ベンゾビシクロンの作用特性 |
| 4.1 | ベンゾビシクロンの除草特性 |
| 4.2 | ベンゾビシクロンの作用機構 |
| 5 | 製造法検討 |
| 5.1 | 効率的なBOD合成ルート |
| 5.2 | BODとCMSBAのカップリング反応 |
| 5.3 | 工業的製造法 |
| 6 | おわりに |
|
| 第11章 | 除草剤ペントキサゾンの開発(平井憲次、堀正大) |
| 1 | はじめに |
| 2 | ペントキサゾンの開発の経緯 |
| 2.1 | リード化合物の発見 |
| 2.2 | リードからの構造展開 |
| 2.3 | ペントキサゾンの選抜 |
| 3 | ペントキサゾンの製造 |
| 3.1 | 5‐イソプロピリデン-1,3-オキサゾリジン-2,4-ジオン環の構築 |
| 3.2 | N‐(4-クロロ-5-シクロペンチルオキシ-2-フルオロフェニル)カルバミン酸エチルの合成 |
| 4 | ペントキサゾンの性状と物性 |
| 5 | ペントキサゾンの安全性 |
| 6 | 水田用除草剤としての特性 |
| 7 | おわりに |
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| 第12章 | 新規殺ダニ剤シフルメトフェン(高橋宣好) |
| 1 | はじめに |
| 2 | 研究の経緯 |
| 2.1 | リード化合物の発見 |
| 2.2 | 最適化とシフルメトフェンの選抜 |
| 3 | シフルメトフェンの性状 |
| 4 | シフルメトフェンの安全性 |
| 5 | 製造プロセス |
| 6 | シフルメトフェンの作用特性 |
| 6.1 | 活性スペクトラム |
| 6.2 | ステージ別効果 |
| 6.3 | 他剤との交差抵抗性 |
| 7 | おわりに |
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| 第13章 | ベンズアニリド系殺菌剤の変遷(汲田泉) |
| 1 | はじめに |
| 2 | 作用機作 |
| 3 | カルボキシン、オキシカルボキシン |
| 4 | メプロニル、フルトラニル |
| 5 | フラメトピル(S-658) |
| 6 | BC-340、BC-723―スペクトラムの拡大を求めて― |
| 7 | ボスカリドおよびペンチオピラド |
| 8 | おわりに |
 |